Generation of quercetin/cellulose acetate phthalate systems for delivery by supercritical antisolvent process

Abstract

El proceso supercrítico antisolvente (SAS) se ha utilizado para precipitar micropartículas de quercetina, un pigmento vegetal que se encuentra en muchos alimentos y se utiliza para tratamientos médicos, industrias farmacéuticas y cosméticas, junto con nanopartículas de ftalato de acetato de celulosa (CAP), un polímero utilizado con bastante frecuencia en la administración de medicamentos. Anteriormente, la precipitación de nanopartículas de CAP por el mismo proceso se estudió en diferentes condiciones de presión, temperatura, CO2 y flujos de solución, diámetro de la boquilla y concentración inicial de la solución. Las morfologías de los precipitados se analizaron mediante microscopia electrónica de barrido (SEM). Un rango entre 84 y 145 nm de diámetro en partículas esféricas fueron logros en la precipitación de CAP. En los experimentos de coprecipitación se obtuvo una misma gama de partículas semiesféricas de CAP alrededor de 145 nm de quercetina. La difracción de rayos X (XRD) y la espectroscopia infrarroja de transformada de Fourier (FTIR) se llevaron a cabo para averiguar la posible pérdida de cristalinidad de los coprecipitados y las posibles interacciones entre el polímero y la quercetina, respectivamente. Se realizaron perfiles de liberación de quercetina en fluidos gástricos e intestinales simulados. Se recomienda una mayor proporción de quercetina:polímero en los coprecipitados para lograr una liberación más rápida y solubilidades más altas de quercetina en el tiempo de ensayo. Este hecho permitiría su uso en aplicaciones farmacéuticas, cosméticas o nutracéuticas

Supercritical antisolvent process (SAS) has been used to precipitate microparticles of quercetin, a plant pigment found in many foods and used for medical treatments, pharmaceutical and cosmetic industries, together with nanoparticles of cellulose acetate phthalate (CAP), a polymer quite frequently used in drug delivery. Previously, precipitation of nanoparticles of CAP by the same processwas studied at different conditions of pressure, temperature, CO2 and solution flow rates, nozzle diameter and initial concentration of the solution.Morphologies of the precipitates were analyzed by scanning electron microscopy (SEM). A range between 84 and 145 nm of diameter in spherical particle were achievement in CAP precipitation. A same range of semi-spherical particles of CAP around 145 nmand needle-like particle of quercetinwas obtained in the coprecipitation experiments. X-ray diffraction (XRD) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) were carried out to find out the possible loss of crystallinity of the coprecipitates and the possible interactions between the polymer and quercetin, respectively. Release profiles of quercetin were carried out in simulated gastric and intestinal fluids. Higher quercetin:polymer ratios in the coprecipitates are recommended to achieve faster release and higher solubilities of quercetin in the assayed time. This fact would allow its use in pharmaceutical, cosmetic or nutraceutical applications.